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项目转让

重组艾塞那肽(Exendin-4)项目转让

药品名称:重组艾塞那肽(Exendin-4)
注册分类:I类新药
药品类型:治疗性生物制品(大肠杆菌重组表达)
适应症
       1.用于改善II型糖尿病患者的血糖控制;
       2.适用于单用二甲双胍、磺酰脲类以及二甲双胍合用磺酰脲类,血糖仍控制不佳的患者。
已完成工作:表达载体及工程菌构建、发酵工艺建立及优化、纯化工艺建立及优化、小鼠体内药效学评价。
产品优势
       1. 独特的表达策略;发酵工艺成熟、表达水平高,纯化工艺先进、目的蛋白产率和收率高;生产成本低,市场前景广阔。
       2. 本品在药效及长效指标方面显著优于已上市对照药。委托第三方研究机构的实验表明,本品小鼠体内降糖效果优于已上市的对照药,长效制剂的体内半衰期较对照药延长1倍,降糖作用至少维持10天(药效参见附图1)。
转让方式:全套技术转让,或合作开发。
 
项目背景介绍 :
       (艾塞那肽)Exendin-4是从大毒蜥Gila monster的口腔分泌物中分离出来的一种39个氨基酸的多肽,其氨基酸与胰高血糖素类多肽-1(Glucagon like peptide-1,GLP-1)有50%的同源性,并在多种动物模型中表现出与GLP-1类似的治疗II型糖尿病的作用。Exendin-4的活性主要通过与人体胰脏GLP-1受体结合而介导,由环腺苷酸依赖和β细胞分化机制引发葡萄糖依赖的胰岛素合成和分泌。
美国专利5424286公开了Exendin-4的氨基酸序列及其治疗糖尿病的功能,其中Exendin-4多肽全长为:HGEGTFTSDL SKQMEEEAVR LFIEWLKNGG PSSGAPPPS。
Exendin-4在治疗II型糖尿病上有许多优势
       1. 在血糖浓度超过生理浓度时才通过GLP-1受体促进胰岛素的分泌,从而调节血糖浓度,当血糖浓度低于生理浓度时,则其降糖作用减弱,其调节血糖的作用具有血糖浓度依赖性:抑制胰高血糖素的分泌。
       2. 抑制肠道蠕动,降低食物在体内吸收,从而产生降低患者体重的作用,避免患者长期使用胰岛素和口服糖尿病药物所造成的体重增加或肥胖症以及相关的并发症。
       3. 促进胰岛前体细胞分化,改善胰岛分泌功能。
       目前上市的GLP-1类似物主要有艾塞那肽和利拉鲁肽两种。艾塞那肽由Amylin公司研发,2005年美国上市,上市后迅速放量,2009年销售额达到了6.68亿美元。2011年艾塞那肽在全球销售中,礼来为4.23亿美元,Amylin公司为5.18亿美元。在中国市场,2009年由百特公司开始进口销售,2011年,国内16个重点城市艾塞那肽用药达到686万元人民币。
       随后Amylin研发的长效艾塞那肽于2011年6月和2012年1月分别获得欧盟和美国的上市申请,2013年全球销售额达到2.98亿美金。
       鉴于Exendin-4在治疗II型糖尿病上的诸多优势及其广阔的市场前景,利用基因重组技术制备该产品具有重要意义。
       本公司研发的艾塞那肽(Exendin-4)为大肠杆菌重组表达的长效制剂,临床应用效果优于现有上市长效品种(参见附图1)。本品开发完成后拟首先在国内上市,市场前景广阔。
 
  

Nor: 未给药对照
B150:对照长效制剂,150µg/kg
H50: 本品制剂1,50µg/kg
H150: 本品制剂1,150µg/kg
U50: 本品制剂2,50µg/kg
U150: 本品制剂2,150µg/kg
 

附图1. 本品与上市长效对照药单次给药后第10天对ICR小鼠口服糖负荷后血糖水平的影响
 


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